异烟肼片（民生药业） In 世界杯晋级规则 @2026-06-19 14:21:26
成份本品主要成份为异烟肼。
化学名称：4-吡啶甲酰肼
化学结构式：分子式：C6H7N3O
分子量：137.14 规格0.3g适应症为保证本品和其他抗菌...登录
用法用量1、结核病的治疗 异...登录
儿童用药严格按儿童用法用量使用。不良反应最常见的不良反应为神经系统反应和肝脏功能损伤。
神经系统：最常见的反应为周围神经系统病变。该不良反应的发生率与剂量有关，最多见于营养不良和有神经病变风险患者(例如酗酒及糖尿病患者)，常见的早期反应为手足感觉异常，“慢乙酰化者”的发病率较高。常规剂量下少见的神经毒副作用包括：抽搐、中毒性脑病、视神经炎、视神经萎缩、记忆障碍和中毒性精神病。
肝脏系统：血清转氨酶升高、血清胆红素升高、黄疸、偶有严重肝功能损伤甚至致死性肝炎。肝炎常见的前驱症状有厌食、恶心、呕吐、疲劳、不适和乏力。10%～20% 服用异烟肼的患者出现一过性的轻度血清转氨酶水平升高，这种异常通常出现在治疗的前 1～3 个月，但也可能在治疗过程中随时发生。在大多数情况下，肝酶水平会恢复至正常，因此，通常在轻度血清转氨酶升高时不需停药。但在某些情况下，肝脏损伤会进行性发展。如果 AST 值超过正常值上限的 3～5 倍时，强烈建议停药。肝损伤的发生率随着年龄增加。
胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹疼痛和胰腺炎。
血液系统：粒细胞缺乏、溶血、铁粒幼细胞或再生障碍性贫血、血小板减少和嗜酸性粒细胞增多。
超敏反应：发热、皮疹(麻疹、斑丘疹、紫癜或剥脱性皮炎)、淋巴结病和血管炎、中毒性表皮坏死松解症、伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药疹(DRESS)。
代谢和内分泌系统：维生素 B6 缺乏、糙皮病、高血糖、代谢性酸中毒和男性乳房发育。
其他：风湿综合征和系统性红斑狼疮样综合征。禁忌本品禁用于对异烟肼有严重超敏反应的患者，包括药物性肝炎；既往有异烟肼相关的肝损伤；对异烟肼产生过严重不良反应如药源性发热、寒战、关节炎；任何类型的急性肝病。注意事项1、一般注意事项 （...登录
药理作用药理作用
作用机制
异烟肼抑制细菌细胞壁的关键成分霉菌酸的合成。治疗浓度下，异烟肼对处于生长繁殖期的细胞内和细胞外结核分枝杆菌均呈杀菌作用。
耐药性
异烟肼的耐药性通常是由于 katG、inhA、kasA 和 ahpC 发生基因突变所致。异烟肼单一疗法给药时，结核分枝杆菌很快产生耐药性。
微生物检验
两个标准化的体外药敏试验方法可用于检测异烟肼对结核分枝杆菌的敏感性。琼脂比例法（CLSI，M24-A2）：利用 Middlebrook 7H10 或 7H11 培养基，加入终浓度分别为 0.2 µg/mL 和 1.0 µg/mL 异烟肼；结核杆菌以麦氏浊度标准 0.5～1.0 稀释 10-2~10-4 倍。通过比较细菌在含有药物的培养基和对照培养基中生长的量计算 MIC99。分枝杆菌在药物存在下的生长较对照 ≥ 1% 则表明耐药。
放射性肉汤法：采用 BACTEC 460 仪比较不含药物的培养基与含有 0.2 µg/mL 和 1.0 µg/mL 异烟肼的培养基的生长指数（GI）。该试验需要严格遵守制造商的样品处理方法和数据解析。
结核分枝杆菌 MIC99 值 ≤ 0.2 µg/mL 被认为对异烟肼敏感。除非评估同等的药物浓度，否则不能比较上述两种方法获得的敏感性测试结果。
尚未确定使用 BACTEC 或比例法对结核分枝杆菌以外的分枝杆菌属的体外敏感性的临床相关性。药代动力学本品口服给药后 1-2 小时，血药浓度达到峰值，在 6 小时内降低到 50% 或更低。异烟肼易扩散到所有体液（脑脊液，胸水和腹水）、组织、器官和排泄物中（唾液，痰液和粪便），也可通过胎盘屏障，并以与血药浓度相同的浓度进入乳汁。在 24 小时内，有 50%-70% 的异烟肼通过尿液排泄。
异烟肼主要通过乙酰化和脱肼基反应代谢，乙酰化的速率由基因决定，约 50% 黑人和白种人为“慢灭活者”，其余为“快灭活者”；大多数爱斯基摩人和东方人为“快灭活者”。
乙酰化率不会显著改变异烟肼的有效性，但慢乙酰可能导致更高的血药水平，并因此增加毒性反应。
成人在大剂量服用异烟肼时，有时会出现吡多醇（维生素 B6）缺乏，可能是由于它与吡哆醛磷酸盐对脱氧氨酸酶的竞争结合。毒理研究遗传毒性：异烟肼在未代谢活化的鼠伤寒沙门氏菌（Ames 试验）的 TA 100 和 TA 1535 菌株中具有弱致突变性。
生殖毒性：大鼠和兔在妊娠期经口给予异烟肼可致胚胎死亡。小鼠、大鼠和兔的生殖毒性研究未见异烟肼致畸作用。
致癌性：异烟肼在多种小鼠品系中可诱导肺部肿瘤。尚未证明异烟肼对人类有致癌作用。（注：已有一例产前暴露于异烟肼的儿童被诊断出间皮瘤，该患者无其它明显的致癌风险因素）。上市许可持有人杭州民生药业股份有限公司生产企业杭州民生药业集团有限公司